Farmakoloģiskā grupa - cefalosporīni
Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot
Apraksts
Cefalosporīni - antibiotikas, kuru ķīmiskā struktūra ir 7-aminokefalosporīnskābe. Cefalosporīnu galvenās iezīmes ir plašs darbības spektrs, augsta baktericīda aktivitāte, salīdzinoši liela pretestība pret beta-laktamāzēm, salīdzinot ar penicilīniem.
I, II, III un IV paaudzes cefalosporīni atšķiras ar antimikrobiālās aktivitātes spektru un jutību pret beta laktamāzēm. Pirmās paaudzes cefalosporīni (šaurs spektrs) ietver cefazolīnu, cefalotīnu, cefalexīnu utt.; 2. paaudzes cefalosporīni (tie iedarbojas uz gram-pozitīvām un dažām gramnegatīvām baktērijām) - cefuroksīms, cefotiam, cefaclor uc; III paaudzes cefalosporīni (plašs spektrs) - cefiksīms, cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms, cefoperazons, ceftibutēns uc; IV paaudze - cefepīms, cefpirims.
Visiem cefalosporīniem piemīt augsta ķīmijterapijas aktivitāte. I paaudzes cefalosporīnu galvenā iezīme ir to augsta antistafilokoku aktivitāte, tostarp pret penicilīnu veidojošiem (beta-laktamāzes veidojošiem), benzilpenicilīna rezistentiem celmiem visiem streptokoku veidiem (izņemot enterokokus), gonokoki. II paaudzes cefalosporīniem ir arī augsta antistafilokoku aktivitāte, tostarp attiecībā uz penicilīnu rezistentiem celmiem. Viņi ir ļoti aktīvi pret Escherichia, Klebsiella, Proteus. III paaudzes cefalosporīniem ir plašāks darbības spektrs nekā I un II paaudzes cefalosporīniem un lielāka aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām. IV paaudzes cefalosporīniem ir īpašas atšķirības. Tāpat kā II un III paaudzes cefalosporīni, tie ir rezistenti pret gramnegatīvu baktēriju beta-laktamāzes plazmām, bet turklāt tie ir rezistenti pret hromosomu beta-laktamāzi, un, atšķirībā no citiem cefalosporīniem, ir augsta aktivitāte pret gandrīz visām anaerobajām baktērijām, kā arī baktērijām. Attiecībā uz gram-pozitīviem mikroorganismiem tie ir nedaudz mazāk aktīvi kā pirmās paaudzes cefalosporīni un nepārsniedz trešās paaudzes cefalosporīnu iedarbību uz gramnegatīviem mikroorganismiem, bet tie ir rezistenti pret beta laktamāzēm un ļoti efektīvi pret anaerobiem.
Cefalosporīniem piemīt baktericīdas īpašības un šūnu līze. Šī efekta mehānisms ir saistīts ar dalāmo baktēriju šūnu membrānas bojājumiem, jo tā fermenti specifiski inhibē.
Ir izveidoti vairāki kombinēti medikamenti, kas satur penicilīnus un cefalosporīnus kombinācijā ar beta-laktamāzes inhibitoriem (klavulānskābi, sulbaktāmu, tazobaktāmu).
Cefalosporīnu antibiotikas: cefalosporīna preparātu nosaukumi
Cefalosporīna antibiotikas ir ļoti efektīvas zāles. Viņi tos atklāja pagājušā gadsimta vidū, bet pēdējos gados ir izstrādāti jauni instrumenti. Šādas antibiotikas ir jau piecas paaudzes. Visbiežāk ir cefalosporīni tablešu veidā, kas veic lielisku darbu ar dažādām infekcijām, un tos var labi panest pat mazi bērni. Tās ir viegli lietojamas, un ārsti bieži tos nosaka infekcijas slimību ārstēšanai.
Cefalosporīnu izskatu vēsture
Pagājušā gadsimta 40-tajos gados Itālijas zinātniekam Brodzu, kurš pētīja vēdertīfas izraisītājus, konstatēja, ka tai ir sēnīte, kurai bija antibakteriāla iedarbība. Ir konstatēts, ka tas ir diezgan efektīvs pret gram-pozitīvām un gramnegatīvām baktērijām. Vēlāk šie zinātnieki izolēja vielu no šīs sēnītes, ko sauc par cefalosporīnu, pamatojoties uz kuru tika izveidotas antibakteriālas zāles, kas apvienotas cefalosporīnu grupā. Pateicoties to rezistenci pret penicilināzi, tās tika lietotas gadījumos, kad penicilīns neuzrādīja efektivitāti. Pirmā cefalosporīna antibiotiku viela bija Cephaloridin.
Līdz šim jau ir piecas cefalosporīnu paaudzes, kas apvienojušas vairāk nekā 50 narkotiku. Turklāt ir izveidotas daļēji sintētiskas narkotikas, kas ir stabilākas un kurām ir plašs darbības spektrs.
Cefalosporīna antibiotiku darbība
Cefalosporīnu antibakteriālā iedarbība izskaidrojama ar to spēju iznīcināt fermentus, kas veido baktēriju šūnu membrānas pamatu. Tie darbojas tikai pret mikroorganismiem, kas aug un vairojas.
Pirmās un otrās paaudzes zāles ir pierādījušas savu efektivitāti pret streptokoku un stafilokoku infekcijām, bet tās iznīcināja beta-laktamāzes darbība, ko ražo gramnegatīvas baktērijas. Ir konstatēts, ka pēdējās cefalosporīna antibiotiku paaudzes ir izturīgākas un tiek lietotas dažādās infekcijās, taču tās ir pierādījušas savu neefektivitāti pret streptokokiem un stafilokokiem.
Klasifikācija
Cefalosporīni ir sadalīti grupās pēc dažādiem kritērijiem: efektivitāte, darbības spektrs, lietošanas veids. Bet visbiežāk klasifikāciju uzskata paaudzes. Detalizētāk apskatīsim cefalosporīna sērijas zāļu sarakstu un to mērķi.
1. paaudzes narkotikas
Populārākā narkotika ir cefazolīns, ko lieto pret stafilokokiem, streptokokiem un gonokokiem. Tā nonāk skartajā vietā, izmantojot parenterālu ievadīšanu, un gadījumā, ja ievadāt zāles trīs reizes dienā, tiek sasniegta vislielākā aktīvās vielas koncentrācija. Cefazolīna lietošanas indikācijas ir stafilokoku un streptokoku negatīvā ietekme uz locītavām, mīkstajiem audiem, ādu, kauliem.
Ir jāpievērš uzmanība tam, ka salīdzinoši nesen šo narkotiku plaši lietoja daudzu infekcijas slimību ārstēšanai. Taču, pateicoties modernākām 3. līdz 4. paaudzes zālēm, tas vairs nebija paredzēts intraabdominālu infekciju ārstēšanai.
Sagatavošana 2 paaudzēm
2. paaudzes cefalosporīna antibiotikas raksturo pastiprināta aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām. Narkotikas, piemēram, Zinatsef, Kimacef, ir aktīvas pret:
- infekcijas, ko izraisa stafilokoki un streptokoki;
- gramnegatīvās baktērijas.
Cefuroksīms ir zāles, kas nav aktīvas pret morganella, Pseudomonas aeruginosa, lielāko daļu anaerobo mikroorganismu un provinču. Parenterālas ievadīšanas rezultātā tas iekļūst vairumā audu un orgānu, tāpēc antibiotiku lieto iekaisuma slimību ārstēšanā.
Piekare Tseklor tiek iecelts pat bērniem, un tā ir patīkama garša. Zāles var ražot tablešu, sausā sīrupa un kapsulu veidā.
2. paaudzes cefalosporīna preparāti ir paredzēti šādos gadījumos:
- vidusauss iekaisums un sinusīts;
- pēcoperācijas apstākļu ārstēšana;
- hronisks bronhīts paasinājuma veidā, kopienas iegūtas pneimonijas rašanās;
- kaulu, locītavu, ādas infekcija.
Sagatavošana 3 paaudzēm
Sākotnēji stacionāros apstākļos smagu infekcijas slimību ārstēšanai tika izmantotas trešās paaudzes cefalosporīni. Pašlaik šīs zāles tiek izmantotas ambulatorajā klīnikā, jo palielinās patogēnu izraisīto rezistenci pret antibiotikām. Trešās paaudzes sagatavošana ir paredzēta šādos gadījumos:
- parenterālas sugas tiek izmantotas smagiem infekcioziem bojājumiem un jauktajām infekcijām;
- līdzekļi iekšējai lietošanai tiek izmantoti, lai atbrīvotos no mērenas slimnīcas infekcijas.
Cefixime un Ceftibuten, kas paredzēti iekšējai lietošanai, tiek izmantoti gonorejas, šigelozes un hroniska bronhīta paasinājumu ārstēšanai.
Cefatoksīms, ko lieto parenterāli, palīdz šādos gadījumos:
- akūts un hronisks sinusīts;
- zarnu infekcija;
- bakteriāls meningīts;
- sepse;
- iegurņa un vēdera dobuma infekcijas;
- smagi ādas, locītavu, mīksto audu, kaulu bojājumi;
- kā kompleksu gonorejas terapiju.
Zāles atšķiras ar augstu iekļūšanas pakāpi orgānos un audos, ieskaitot asins-smadzeņu barjeru. Cefatoksīmu var lietot jaundzimušo ārstēšanai, ja viņiem rodas meningīts, un to kombinē ar ampicilīniem.
4. paaudzes narkotikas
Šīs grupas antibiotikas parādījās pavisam nesen. Šādas zāles tiek ražotas tikai injekciju veidā, jo šajā gadījumā tām ir labāka iedarbība uz ķermeni. Ceturtās paaudzes cefalosporīni tabletēs netiek izlaisti, jo šīm zālēm ir īpaša molekulārā struktūra, tāpēc aktīvās sastāvdaļas nespēj iekļūt zarnu gļotādas šūnu struktūrās.
4. paaudzes preparātiem ir paaugstināta rezistence un lielāka efektivitāte pret tādām patogēnām infekcijām kā enterokoki, gram-pozitīvi koki, Pseudomonas aeruginosa, enterobaktērijas.
Parenterālas antibiotikas ir paredzētas, lai ārstētu:
- nosokomiāla pneimonija;
- mīksto audu, ādas, kaulu, locītavu infekcijas;
- iegurņa un vēdera dobuma infekcijas;
- neitropēniskais drudzis;
- sepse.
Viena no 4. paaudzes narkotikām ir imipenēms, bet jums jāapzinās, ka pirocianskābe spēj ātri attīstīt rezistenci pret šo vielu. Šo antibiotiku lieto intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai.
Sekojošais preparāts ir Meronem, kura īpašības ir līdzīgas imipenēmam un kurām piemīt šādas īpašības:
- augsta aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām;
- zema aktivitāte pret streptokoku infekcijām un stafilokokiem;
- nekāda pretkrampju darbība;
- lieto intravenozai strūklas vai pilienveida infūzijai, bet ir vērts atturēties no intramuskulāras injekcijas.
Zāles Azaktam ir baktericīda iedarbība, bet tās lietošana izraisa šādu blakusparādību attīstību:
- tromboflebīta un flebīta veidošanās;
- dzelte, hepatīts;
- dispepsijas traucējumi;
- neirotoksicitātes reakcijas.
5. paaudzes narkotikas
Piektās paaudzes cefalosporīniem ir baktericīda iedarbība, kas veicina patogēnu sienu iznīcināšanu. Šādas antibiotikas ir aktīvas pret mikroorganismiem, kuriem ir izveidojusies rezistence pret trešās paaudzes cefalosporīniem un medikamentiem no aminoglikozīdu grupas.
Zinforo - šo medikamentu lieto, lai ārstētu sabiedrībā iegūtas pneimonijas, ko sarežģī mīksto audu un ādas infekcijas. Viņa blakusparādības ir galvassāpes, caureja, nieze, slikta dūša. Piesardzība jāievēro Zinforo pacientiem ar konvulsijas sindromu.
Zefter - šīs zāles tiek ražotas pulvera veidā, no kura pagatavo šķīdumu infūzijām. Tās ir paredzētas ādas papildinājumu un sarežģītu infekciju ārstēšanai, kā arī diabētiskās pēdas infekcijai. Pirms lietošanas pulveris jāizšķīdina glikozes šķīdumā, sāls šķīdumā vai ūdenī injekcijām.
5. paaudzes preparāti ir aktīvi pret Staphylococcus aureus un demonstrē daudz plašāku farmakoloģiskās aktivitātes diapazonu nekā iepriekšējās cefalosporīna antibiotiku paaudzes.
Tādējādi cefalosporīni ir diezgan liela antibakteriālo zāļu grupa, ko lieto pieaugušo un bērnu slimību ārstēšanai. Šīs grupas zāles ir ļoti populāras to zemās toksicitātes, efektivitātes un ērtas lietošanas dēļ. Pastāv piecas cefalosporīnu paaudzes, no kurām katra atšķiras ar tās darbības spektru.
Cefalosporīna antibiotiku nosaukums
Viena no visbiežāk sastopamajām antibakteriālo zāļu klasēm ir cefalosporīni. Pēc to darbības mehānisma tie ir šūnu sienas sintēzes inhibitori un tiem ir spēcīga baktericīda iedarbība. Kopā ar penicilīniem, karbapenēmiem un monobaktāmiem veidojas beta-laktāma antibiotiku grupa.
Sakarā ar plašo darbību klāstu, lielo aktivitāti, zemu toksicitāti un labu toleranci pacientiem šīs zāles noved pie recepšu lietošanas biežuma stacionāru ārstēšanai un veido aptuveni 85% no kopējā antibakteriālo līdzekļu apjoma.
Narkotiku sarakstu ērtībai piedāvā piecas paaudžu grupas.
Parenterāla vai intramuskulāra (tālāk / m):
- Cefazolīns (Kefzols, Cefazolīna nātrija sāls, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).
Mutiski, t.i. formām iekšķīgai lietošanai, tabletes vai suspensijas veidā (tālāk trans-): t
- Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
- Cefuroksīma aksetils (Zinnat).
- Cefotaksīms.
- Ceftriaksons (Rofetsīns, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Cefoperazons (Medocef, Cefobit).
- Ceftazidims (Fortums, viceprezidents, Kefadim, Ceftazidim).
- Cefoperazons / sulbaktāms (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
- Cefditoren (Spectrum).
- Cefiksīms (Supraks, Sorcef).
- Ceftibutēns (Cedex).
- Cefpodoksīms (Cefpodoksīma Proxetil).
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefnorm, Izodepoi, Keiten).
- Ceftobipols (Zeftera).
- Ceftarolīns (Zinforo).
Zemāk redzamajā tabulā ir parādīta cefalospas efektivitāte. attiecībā uz zināmām baktērijām no - (mikroorganismu rezistence pret zāļu iedarbību) līdz ++++ (maksimālais efekts).
* Cefalosporīnu grupas antibiotikas, nosaukumi (ar anaerobo aktivitāti): Mefoksīns, Anaerotsef, Cefotetan + visi trešās, ceturtās un piektās paaudzes pārstāvji.
Lasiet tālāk: ieguvumi un kaitējums antibiotikām organismā
1945. gadā itāļu profesors Giuseppe Brotzu, pētot notekūdeņu pašattīrīšanās spēju, izolēja sēnītes celmu, kas spēj radīt vielas, kas nomāc grampozitīvas un gramnegatīvas floras augšanu un vairošanos. Turpmākajos pētījumos Cephalosporium acremonium kultūras tika pārbaudīts pacientiem ar smagām vēdertīfu drudzēm, kas izraisīja strauju pozitīvu slimības dinamiku un ātru pacientu atveseļošanos.
Pirmo cefalosporīna antibiotiku, cefalotīnu, 1964. gadā izveidoja amerikāņu farmācijas kampaņa Eli Lilly.
Preparāta avots bija cefalosporīns C, dabisks pelējuma sēņu ražotājs un 7-aminokefalosporānskābes avots. Medicīniskajā praksē tiek izmantotas pussintētiskas antibiotikas, ko iegūst, acilējot 7-ACC aminogrupā.
1971. gadā tika sintezēts cefazolīns, kas desmit gadus kļuva par galveno antibakteriālo līdzekli.
Pirmā otrās paaudzes zāles un senči bija cefuroksīms, kas iegūts 1977. gadā. Visbiežāk lietotā antibiotika medicīnas praksē, ceftriaksons, tika izveidots 1982. gadā, tiek aktīvi izmantota, un tā neatstāj savu pozīciju līdz šodienai.
Pseudomuskulāras infekcijas ārstēšanā 1983. gadā var izsaukt izrāvienu Ceftazidīms.
Neskatoties uz to, ka struktūrā ir līdzība ar penicilīniem, kas nosaka līdzīgu antibakteriālās iedarbības mehānismu un krustenisko alerģiju klātbūtni, cefalosporīniem ir plašs ietekmes spektrs attiecībā uz patogēnu floru, augsta rezistence pret beta-laktamāzi (baktēriju fermenti, kas iznīcina antimikrobiālo līdzekli ar beta-laktāma ciklu).
Šo fermentu sintēze izraisa mikroorganismu dabisko rezistenci pret penicilīniem un cefalosporīniem.
Visas šīs klases zāles ir atšķirīgas:
- baktericīdā iedarbība uz patogēniem;
- viegla tolerance un relatīvi zema blakusparādību sastopamība salīdzinājumā ar citiem pretmikrobu līdzekļiem;
- pārrobežu alerģisku reakciju klātbūtne ar citiem beta laktāmiem;
- augsta sinerģija ar aminoglikozīdiem;
- minimālais zarnu mikrofloras traucējums.
Cefalosporīnu priekšrocības var attiecināt arī uz labu biopieejamību. Cefalosporīna antibiotikām tabletēs ir augsta gremošanas pakāpe gremošanas traktā. Zāļu uzsūkšanās palielinās, ja to lieto maltītes laikā vai tūlīt pēc tās (izņemot Cefaclor). Parenterālie cefalosporīni ir efektīvi gan IV, gan IM. Tiem ir augsts izplatīšanas indekss audos un iekšējos orgānos. Maksimālās zāļu koncentrācijas rodas plaušu, nieru un aknu struktūrās.
Augsts zāļu līmenis žulti nodrošina ceftriaksonu un cefoperazonu. Divkāršs izvadīšanas ceļš (aknas un nieres) ļauj tos efektīvi lietot pacientiem ar akūtu vai hronisku nieru mazspēju.
Cefotaksīms, cefepīms, ceftazidīms un ceftriaksons spēj iekļūt asins-smadzeņu barjerā, radot klīniski nozīmīgus cerebrospinālā šķidruma līmeņus un parakstīti smadzeņu gļotādas iekaisumam.
Zāles ar baktericīdu darbības mehānismu ir maksimāli aktīvas pret organismiem, kas atrodas augšanas un vairošanās fāzēs. Tā kā mikrobu organisma sienu veido augsta polimēra peptidoglikāns, tie darbojas tā monomēru sintēzes līmenī un traucē šķērsvirzienu polipeptīdu tiltu sintēzi. Tomēr patogēna bioloģiskās īpatnības dēļ var atšķirties dažādas jaunas struktūras un funkcionēšanas metodes starp dažādām sugām un klasēm.
Mikoplazma un vienšūņi nesatur čaumalu, un dažas sēņu sugas satur kitīna sienu. Šīs specifiskās struktūras dēļ uzskaitītās patogēnu grupas nav jutīgas pret beta laktāmu darbību.
Dabisko vīrusu pretestību pret antimikrobiāliem līdzekļiem izraisa molekulārā mērķa (sienas, membrānas) trūkums to darbībai.
Papildus dabiskajam, sugas morfofizioloģisko īpašību dēļ var iegūt rezistenci.
Nozīmīgākais tolerances veidošanās iemesls ir neracionāla antibiotiku terapija.
Haotiska, nepamatota zāļu piešķiršana, bieža atcelšana, pārejot uz citu narkotiku, lietojot vienu medikamentu īsā laika periodā, izjaucot un pazeminot noteiktās devas, kā arī priekšlaicīga antibiotikas atcelšana - izraisa mutācijas un rezistentu celmu rašanos, kas nereaģē uz klasiskiem modeļiem ārstēšanu.
Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka ilgi intervāli starp antibiotiku izrakstīšanu pilnībā atjauno baktēriju jutību pret tā iedarbību.
Mutāciju izvēle
- Ātra rezistence, streptomicīna tips. Izstrādāts uz makrolīdiem, rifampicīnu, nalidiksīnskābi.
- Lēns, penicilīna tipa. Specifiski cefalosporīniem, penicilīniem, tetraciklīniem, sulfonamīdiem, aminoglikozīdiem.
Pārraides mehānisms
Baktērijas ražo fermentus, kas inaktivē ķīmijterapijas zāles. Mikroorganismu sintēze beta-laktamāze iznīcina zāļu struktūru, izraisot rezistenci pret penicilīniem (biežāk) un cefalosporīniem (retāk).
Visbiežāk pretestība ir raksturīga:
- stafil- un enterokoki;
- E. coli;
- Klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- šigella;
- pseidomonādi.
- strepto un pneimokoku;
- meningokoku infekcija;
- salmonellas.
Pirmā paaudze
Pašlaik ķirurģiskajā praksē tiek izmantotas operatīvās un pēcoperācijas komplikācijas. To lieto ādas un mīksto audu iekaisuma procesos.
Nav efektīvs urīnceļu un augšējo elpceļu bojājumiem. Lieto streptokoku tonsilofaringīta ārstēšanai. Tiem ir laba biopieejamība, bet tie nerada augstas, klīniski nozīmīgas koncentrācijas asinīs un iekšējos orgānos.
Efektīvi pacientiem ar ne-slimnīcas penevmonijām, kas ir labi saderīgi ar makrolīdiem. Tās ir laba alternatīva inhibējošiem penicilīniem.
- Ieteicams vidusauss iekaisuma un akūta sinusīta ārstēšanai.
- Neizmanto nervu sistēmas un meninges bojājumiem.
- To lieto pirmsoperācijas antibiotiku profilaksei un ķirurģiskas iejaukšanās ārstēšanai.
- Piešķirts vieglām ādas un mīksto audu iekaisuma slimībām.
- Iekļauts urīnceļu infekciju kompleksā ārstēšanā.
Bieži tiek izmantota diferencēta terapija ar parenterāli parakstītu nātrija cefuroksīmu, kam seko cefuroksīma aksetila iekšķīga lietošana.
Nav piešķirts akūtai vidusauss iekaisuma videi zemas koncentrācijas dēļ šķidruma vidē. auss. Efektīva kaulu un locītavu infekcijas un iekaisuma procesu ārstēšanai.
Lieto kopā ar bakteriālu meningītu, gonoreju, apakšējo elpceļu infekcijas slimībām, zarnu infekcijām un žults ceļu iekaisumu.
Nu pārvarēt asins-smadzeņu barjeru, to var izmantot nervu sistēmas iekaisuma, baktēriju bojājumiem.
Tās ir narkotikas, ko izvēlas pacientiem ar nieru mazspēju. Izdalās caur nierēm un aknām. Devas mainīšana un pielāgošana ir nepieciešama tikai tad, ja ir nieru un aknu mazspēja.
Cefoperazons praktiski nenovērš asins-smadzeņu barjeru, tāpēc to lieto meningīta gadījumā.
Lasiet tālāk: Ceftriaksona analogu izvēle dažādos atbrīvošanas veidos
Ir vienīgais cefalosporīna inhibitors.
Sastāv no cefoperazona kombinācijas ar beta laktamāzes inhibitoru sulbaktāmu.
Efektīvi lietojot anaerobos procesus, to var parakstīt kā iegurņa un vēdera dobuma iekaisuma slimību vienu komponentu. Arī tas tiek aktīvi izmantots smagām slimnīcu infekcijām neatkarīgi no lokalizācijas.
Cefalosporīnu antibiotikas labi kombinējas ar metronidazolu intraabdominālo un iegurņa infekciju ārstēšanai. Vai narkotikas ir izvēlētas smagiem, sarežģītiem inf. urīnceļi. Izmanto sepsi, kaulu audu, ādas un zemādas tauku infekcijas bojājumiem.
Iecelts ar neitropēnisku drudzi.
Ietver visu 4. aktivitātes spektru un ietekmē penicilīnu rezistentu floru un MRSA.
- līdz 18 gadu vecumam;
- pacientiem ar krampju lēkmes vēsturi, epilepsiju un nieru mazspēju.
Ceftobipols (Zeftera) ir visefektīvākā diabēta pēdu infekciju ārstēšana.
Parenterāla ievadīšana
Izmantots ievadā / in un in / m.
Par meningītu, līdz 16 g sešās injekcijās Gonorejai 0,5 g ievada intramuskulāri, vienu reizi.
Meningīts - 100 par 2 stundām Ne vairāk kā 4,0 g dienā.
Meningīts - 2 g ik pēc divpadsmit stundām Gonorea - 0,25 g vienu reizi.
Nevēlamās blakusparādības un zāļu kombinācijas
- Antacīdu nozīmēšana ievērojami samazina antibiotiku terapijas efektivitāti.
- Cefalosporīni nav ieteicams kombinēt ar antikoagulantiem un antitrombocītu līdzekļiem, trombolītiskiem līdzekļiem - tas palielina zarnu asiņošanas risku.
- Nefrotoksiskas iedarbības riska dēļ nav kombinēts ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem.
- Dzerot alkoholu, cefoperazonam ir liels disulfirāma līdzīgas iedarbības risks. Saglabāts līdz pat vairākām dienām pēc pilnīgas zāļu atcelšanas. Var izraisīt hipoprotrombinēmiju.
Parasti pacienti tos labi panes, tomēr jāņem vērā, ka bieži sastopamas alerģiskas reakcijas ar penicilīniem.
Visbiežāk sastopamie dispepsijas traucējumi, reti - pseudomembranozs kolīts.
Iespējams: zarnu disbioze, mutes un maksts kandidoze, pārejošs aknu transamināžu pieaugums, hematoloģiskas reakcijas (hipoprotrombinēmija, eozinofīlija, leikoze un neitropēnija).
Ieviešot Zeftera iespējamo flebīta attīstību, garšas traucējumus, alerģisku reakciju rašanos: angioneirotisko tūsku, anafilaktisko šoku, bronhospastiskās reakcijas, seruma slimības attīstību, multiformu eritēmas parādīšanos.
Retāk var rasties hemolītiskā anēmija.
Ceftriaksons nav parakstīts jaundzimušajam, jo pastāv augsts risks saslimt ar kodolu (sakarā ar bilirubīna pārvietošanos no plazmas albumīna), un tas nav indicēts pacientiem ar žults ceļu infekcijām.
Cefalosporīniem 1-4 paaudzes tiek izmantotas sieviešu ārstēšanai grūtniecības laikā, bez ierobežojumiem un teratogēnās iedarbības riska.
Piektais tiek piešķirts gadījumos, kad pozitīvā ietekme uz māti ir augstāka par iespējamo risku nedzimušajam bērnam. Nedaudz iekļūst mātes pienā, bet iecelšana zīdīšanas laikā var izraisīt mutes gļotādas un zarnu disbakteriozi bērnam. Tāpat nav ieteicams izmantot piekto paaudzi - Cefixime, Ceftibuten.
Jaundzimušajiem nieru ekskrēcijas aizkavēšanās dēļ ieteicama lielāka deva. Ir svarīgi atcerēties, ka Cefipim ir atļauts tikai no diviem mēnešiem, un Cefixime no sešiem mēnešiem.
Gados vecākiem pacientiem jākoriģē devas, pamatojoties uz pētījumiem par nieru darbību un asins bioķīmisko analīzi. Tas ir saistīts ar vecuma aizkavēšanos cefalosporīnu izdalīšanā.
Kad aknu darbības patoloģija ir jāsamazina lietotā deva un jāuzrauga aknu testi (ALAT, ASAT, timola tests, kopējā, tiešā un netiešā bilirubīna līmenis).
Raksts sagatavots infekcijas slimību ārstam
Černenko A.L.
Lasiet tālāk: Viss par mūsdienīgu antibiotiku klasifikāciju
Jautājumi? Iegūstiet bezmaksas konsultāciju ar ārstu tieši tagad!
Nospiežot pogu, tiks izveidota īpaša mūsu vietnes lapa ar atgriezeniskās saites veidlapu ar interesējošā profila speciālistu.
Bezmaksas medicīniskā konsultācija
Cefalosporīna antibiotikas ir ļoti efektīvas zāles. Viņi tos atklāja pagājušā gadsimta vidū, bet pēdējos gados ir izstrādāti jauni instrumenti. Šādas antibiotikas ir jau piecas paaudzes. Visbiežāk ir cefalosporīni tablešu veidā, kas veic lielisku darbu ar dažādām infekcijām, un tos var labi panest pat mazi bērni. Tās ir viegli lietojamas, un ārsti bieži tos nosaka infekcijas slimību ārstēšanai.
Cefalosporīnu izskatu vēsture
Pagājušā gadsimta 40-tajos gados Itālijas zinātniekam Brodzu, kurš pētīja vēdertīfas izraisītājus, konstatēja, ka tai ir sēnīte, kurai bija antibakteriāla iedarbība. Ir konstatēts, ka tas ir diezgan efektīvs pret gram-pozitīvām un gramnegatīvām baktērijām. Vēlāk šie zinātnieki izolēja vielu no šīs sēnītes, ko sauc par cefalosporīnu, pamatojoties uz kuru tika izveidotas antibakteriālas zāles, kas apvienotas cefalosporīnu grupā. Pateicoties to rezistenci pret penicilināzi, tās tika lietotas gadījumos, kad penicilīns neuzrādīja efektivitāti. Pirmā cefalosporīna antibiotiku viela bija Cephaloridin.
Līdz šim jau ir piecas cefalosporīnu paaudzes, kas apvienojušas vairāk nekā 50 narkotiku. Turklāt ir izveidotas daļēji sintētiskas narkotikas, kas ir stabilākas un kurām ir plašs darbības spektrs.
Cefalosporīna antibiotiku darbība
Cefalosporīnu antibakteriālā iedarbība izskaidrojama ar to spēju iznīcināt fermentus, kas veido baktēriju šūnu membrānas pamatu. Tie darbojas tikai pret mikroorganismiem, kas aug un vairojas.
Pirmās un otrās paaudzes zāles ir pierādījušas savu efektivitāti pret streptokoku un stafilokoku infekcijām, bet tās iznīcināja beta-laktamāzes darbība, ko ražo gramnegatīvas baktērijas. Ir konstatēts, ka pēdējās cefalosporīna antibiotiku paaudzes ir izturīgākas un tiek lietotas dažādās infekcijās, taču tās ir pierādījušas savu neefektivitāti pret streptokokiem un stafilokokiem.
Cefalosporīni ir sadalīti grupās pēc dažādiem kritērijiem: efektivitāte, darbības spektrs, lietošanas veids. Bet visbiežāk klasifikāciju uzskata paaudzes. Detalizētāk apskatīsim cefalosporīna sērijas zāļu sarakstu un to mērķi.
1. paaudzes narkotikas
Populārākā narkotika ir cefazolīns, ko lieto pret stafilokokiem, streptokokiem un gonokokiem. Tā nonāk skartajā vietā, izmantojot parenterālu ievadīšanu, un gadījumā, ja ievadāt zāles trīs reizes dienā, tiek sasniegta vislielākā aktīvās vielas koncentrācija. Cefazolīna lietošanas indikācijas ir stafilokoku un streptokoku negatīvā ietekme uz locītavām, mīkstajiem audiem, ādu, kauliem.
Ir jāpievērš uzmanība tam, ka salīdzinoši nesen šo narkotiku plaši lietoja daudzu infekcijas slimību ārstēšanai. Taču, pateicoties modernākām 3. līdz 4. paaudzes zālēm, tas vairs nebija paredzēts intraabdominālu infekciju ārstēšanai.
Sagatavošana 2 paaudzēm
2. paaudzes cefalosporīna antibiotikas raksturo pastiprināta aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām. Narkotikas, piemēram, Zinatsef, Kimacef, ir aktīvas pret:
- infekcijas, ko izraisa stafilokoki un streptokoki;
- gramnegatīvās baktērijas.
Cefuroksīms ir zāles, kas nav aktīvas pret morganella, Pseudomonas aeruginosa, lielāko daļu anaerobo mikroorganismu un provinču. Parenterālas ievadīšanas rezultātā tas iekļūst vairumā audu un orgānu, tāpēc antibiotiku lieto iekaisuma slimību ārstēšanā.
Piekare Tseklor tiek iecelts pat bērniem, un tā ir patīkama garša. Zāles var ražot tablešu, sausā sīrupa un kapsulu veidā.
2. paaudzes cefalosporīna preparāti ir paredzēti šādos gadījumos:
- vidusauss iekaisums un sinusīts;
- pēcoperācijas apstākļu ārstēšana;
- hronisks bronhīts paasinājuma veidā, kopienas iegūtas pneimonijas rašanās;
- kaulu, locītavu, ādas infekcija.
Sagatavošana 3 paaudzēm
Sākotnēji stacionāros apstākļos smagu infekcijas slimību ārstēšanai tika izmantotas trešās paaudzes cefalosporīni. Pašlaik šīs zāles tiek izmantotas ambulatorajā klīnikā, jo palielinās patogēnu izraisīto rezistenci pret antibiotikām. Trešās paaudzes sagatavošana ir paredzēta šādos gadījumos:
- parenterālas sugas tiek izmantotas smagiem infekcioziem bojājumiem un jauktajām infekcijām;
- līdzekļi iekšējai lietošanai tiek izmantoti, lai atbrīvotos no mērenas slimnīcas infekcijas.
Cefixime un Ceftibuten, kas paredzēti iekšējai lietošanai, tiek izmantoti gonorejas, šigelozes un hroniska bronhīta paasinājumu ārstēšanai.
Cefatoksīms, ko lieto parenterāli, palīdz šādos gadījumos:
- akūts un hronisks sinusīts;
- zarnu infekcija;
- bakteriāls meningīts;
- sepse;
- iegurņa un vēdera dobuma infekcijas;
- smagi ādas, locītavu, mīksto audu, kaulu bojājumi;
- kā kompleksu gonorejas terapiju.
Zāles atšķiras ar augstu iekļūšanas pakāpi orgānos un audos, ieskaitot asins-smadzeņu barjeru. Cefatoksīmu var lietot jaundzimušo ārstēšanai, ja viņiem rodas meningīts, un to kombinē ar ampicilīniem.
4. paaudzes narkotikas
Šīs grupas antibiotikas parādījās pavisam nesen. Šādas zāles tiek ražotas tikai injekciju veidā, jo šajā gadījumā tām ir labāka iedarbība uz ķermeni. Ceturtās paaudzes cefalosporīni tabletēs netiek izlaisti, jo šīm zālēm ir īpaša molekulārā struktūra, tāpēc aktīvās sastāvdaļas nespēj iekļūt zarnu gļotādas šūnu struktūrās.
4. paaudzes preparātiem ir paaugstināta rezistence un lielāka efektivitāte pret tādām patogēnām infekcijām kā enterokoki, gram-pozitīvi koki, Pseudomonas aeruginosa, enterobaktērijas.
Parenterālas antibiotikas ir paredzētas, lai ārstētu:
- nosokomiāla pneimonija;
- mīksto audu, ādas, kaulu, locītavu infekcijas;
- iegurņa un vēdera dobuma infekcijas;
- neitropēniskais drudzis;
- sepse.
Viena no 4. paaudzes narkotikām ir imipenēms, bet jums jāapzinās, ka pirocianskābe spēj ātri attīstīt rezistenci pret šo vielu. Šo antibiotiku lieto intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai.
Sekojošais preparāts ir Meronem, kura īpašības ir līdzīgas imipenēmam un kurām piemīt šādas īpašības:
- augsta aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām;
- zema aktivitāte pret streptokoku infekcijām un stafilokokiem;
- nekāda pretkrampju darbība;
- lieto intravenozai strūklas vai pilienveida infūzijai, bet ir vērts atturēties no intramuskulāras injekcijas.
Zāles Azaktam ir baktericīda iedarbība, bet tās lietošana izraisa šādu blakusparādību attīstību:
- tromboflebīta un flebīta veidošanās;
- dzelte, hepatīts;
- dispepsijas traucējumi;
- neirotoksicitātes reakcijas.
5. paaudzes narkotikas
Piektās paaudzes cefalosporīniem ir baktericīda iedarbība, kas veicina patogēnu sienu iznīcināšanu. Šādas antibiotikas ir aktīvas pret mikroorganismiem, kuriem ir izveidojusies rezistence pret trešās paaudzes cefalosporīniem un medikamentiem no aminoglikozīdu grupas.
Zinforo - šo medikamentu lieto, lai ārstētu sabiedrībā iegūtas pneimonijas, ko sarežģī mīksto audu un ādas infekcijas. Viņa blakusparādības ir galvassāpes, caureja, nieze, slikta dūša. Piesardzība jāievēro Zinforo pacientiem ar konvulsijas sindromu.
Zefter - šīs zāles tiek ražotas pulvera veidā, no kura pagatavo šķīdumu infūzijām. Tās ir paredzētas ādas papildinājumu un sarežģītu infekciju ārstēšanai, kā arī diabētiskās pēdas infekcijai. Pirms lietošanas pulveris jāizšķīdina glikozes šķīdumā, sāls šķīdumā vai ūdenī injekcijām.
5. paaudzes preparāti ir aktīvi pret Staphylococcus aureus un demonstrē daudz plašāku farmakoloģiskās aktivitātes diapazonu nekā iepriekšējās cefalosporīna antibiotiku paaudzes.
Tādējādi cefalosporīni ir diezgan liela antibakteriālo zāļu grupa, ko lieto pieaugušo un bērnu slimību ārstēšanai. Šīs grupas zāles ir ļoti populāras to zemās toksicitātes, efektivitātes un ērtas lietošanas dēļ. Pastāv piecas cefalosporīnu paaudzes, no kurām katra atšķiras ar tās darbības spektru.
Cefalosporīni pieder β-laktāma antibiotikām. Tās ir strukturāli līdzīgas penicilīniem un tām ir līdzīgs darbības mehānisms, turklāt dažiem pacientiem ir krustveida alerģija.
Šajā grupā ir 4 paaudžu narkotikas. Antibiotikas I, II un III paaudzi var lietot gan parenterāli, gan mutiski.
Pirmās paaudzes antibiotikas ietver:
- zāles, ko lieto parenterālai ievadīšanai - cefazolīns;
- zāles iekšķīgai lietošanai - Cefalexin, Cefadroxil.
II paaudzes antibiotikas ietver:
- zāles, ko lieto uz cefuroksīmiem balstītu injekciju veidā;
- zāles, kas paredzētas iekšķīgai lietošanai, pamatojoties uz cefakloru, cefuroksīma t
Trešo paaudzi pārstāv:
- līdzekļi parenterālai ārstēšanai - cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms, cefoperazons;
- zāles, kuru pamatā ir cefiksīms, ceftibutēns, kas tiek izmantots iekšpusē.
IV paaudzi pārstāv tikai viena narkotika - Cefepime. To ražo pulvera veidā injekciju šķīduma pagatavošanai intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai.
Cefalosporīni pārkāpj mikrobu šūnu sienas sintēzi, kas noved pie tā nāves, proti, šīs grupas antibiotikām ir baktericīda iedarbība.
Pretmikrobu iedarbības un lietošanas diapazons
Visi cefalosporīni ir neaktīvi pret šādiem mikroorganismiem:
- enterokoki;
- pret meticilīnu rezistentu Staphylococcus aureus;
- listerija.
Cefalosporīna antibiotiku rindā no I līdz III paaudzei ir tendence paplašināt darbības diapazonu un palielināt pretmikrobu aktivitāti pret gramnegatīvu mikrofloru, nedaudz samazinot efektivitāti pret gram-pozitīvām baktērijām.
Aknas ir cilvēka ķermeņa galvenais orgāns, kas visaktīvāk piedalās cilvēka lietoto zāļu pārveidošanā. Tāpēc ir tik svarīgi aizsargāt aknas no negatīvajām sekām pēc vai pēc nejaušas antibiotiku lietošanas.
Pirmās paaudzes antibiotikas izraisa šādu mikroorganismu nāvi:
- streptokoki;
- meticilīnu jutīgs stafilokoks;
- Escherichia coli;
- Protey Mirabilis;
- daži anaerobi.
Visām šajā grupā esošajām zālēm ir tāda pati antimikrobiālā aktivitāte, bet zāles, kas paredzētas iekšķīgai lietošanai, ir nedaudz zemākas par parenterālai lietošanai paredzētajām zālēm.
II paaudzes cefalosporīni ir aktīvāki attiecībā pret gramnegatīvu mikrofloru, salīdzinot ar pirmās paaudzes zālēm, tie izraisa šādu baktēriju celmu nāvi:
- streptokoki un stafilokoki (un tie ir jutīgāki pret cefuroksīmu nekā Cefaclorum);
- gonokoki (cefuroksīms);
- Moraxella Cataris (cefuroksīms);
- hemophilus bacillus (cefuroksīms);
- Escherichia coli;
- šigella;
- salmonellas;
- Protey Mirabilis un parasts;
- Klebsiella;
- citrobacter.
Galvenās trešās paaudzes antibakteriālās zāles ir cefotaksīms un ceftriaksons. Tiem ir līdzīgs terapeitiskās aktivitātes spektrs un izraisa šādu mikroorganismu nāvi:
- pneimokoki;
- streptokoki (ieskaitot hemolītiskos);
- corynebacteria;
- Staphylococcus aureus;
- meningokoki;
- gonokoku;
- Gripas nūjas;
- Moraxella Cataris;
- enterobaktērijas.
Ceftazidīms un cefoperazons atšķiras ar to, ka tie ir mazāk aktīvi, salīdzinot ar cefotaksīmu un ceftriaksonu saistībā ar streptokoku, bet tie izraisa pirocianskābes nāvi.
Trešās paaudzes perorālie cefalosporīni ir neefektīvi pret stafilokokiem un ceftibutēns arī attiecībā uz pneimokoku un hemolītiskiem streptokokiem.
Vienīgajam IV paaudzes cefalosporīnu Cefepime pārstāvim ir līdzīgs antimikrobu darbības spektrs ar III paaudzes antibiotikām.
Pārskats par mūsu lasītāju - Maria Ostapova
Nesen es izlasīju rakstu, kurā teikts, ka jums ir jāuzsāk jebkuras slimības ārstēšana ar aknu tīrīšanu. Un runāja par rīku "Leviron Duo", lai aizsargātu un attīrītu aknas. Ar šo narkotiku jūs varat ne tikai pasargāt aknas no antibiotiku lietošanas negatīvajām sekām, bet arī atjaunot to.
Es neesmu pieradis uzticēties jebkādai informācijai, bet es nolēmu pārbaudīt un pasūtīt iepakojumu. Es sāku pieņemt un pamanīju, ka spēks parādījās, es kļuvu enerģiskāks, rūgtums manā mutē pazuda, mana diskomforts manā kuņģī aizgāja, uzlabojās mans sejas. Izmēģiniet un jūs, un, ja kāds ir ieinteresēts, tad saite uz tālāk minēto rakstu.
- Antibiotikas I paaudze paredzētas ādas un muskuļu un skeleta sistēmas slimībām, turpinot vieglu formu.
- Līdzekļi no II grupas paaudzēm, kas paredzēti dzemdību sistēmas, augšējo un apakšējo elpceļu slimībām (tonsilīts, pneimonija, hronisks bronhīts, faringīts).
- Zāļu III paaudzei ir tāda pati indikāciju diapazona lietošana kā antibiotiku II paaudze. Un turklāt viņi veiksmīgi cīnās ar tādām slimībām kā šigeloze, gonoreja, krūmāji un ērču borrelioze.
- IV paaudzes zāles ir efektīvas sepsi, plaušu iekaisums un abscesi, pūšins pleirīts un locītavu slimības.
Kontrindikācijas iecelšanai un blakusparādības
Šādi nosacījumi ir kontrindicēti:
- individuālā neiecietība;
- laktācijas periods;
- zīdaiņiem ar paaugstinātu bilirubīna līmeni serumā, īpaši priekšlaicīgi dzimušiem bērniem (ceftriaksona gadījumā);
- aknu patoloģija (cefoperazonam).
Kad penicilīna nepanesamība ir iespējama krustotā alerģija pret pirmās paaudzes cefalosporīniem.
Ārstēšanas laikā var rasties blakusparādības, piemēram:
- alerģija;
- krampji;
- hemolītiskie traucējumi (pozitīvs antiglobulīna tests, eozinofīlija, leikocītu samazināšana, agranulocitoze, anēmija, ar Cefoperazone iecelšanu - trombocitopēnija);
- paaugstināta transamināžu aktivitāte (īpaši, ja to ārstē ar Cefoperazone);
- holestāze un psedocholestasis (ordinējot lielas ceftriaksona devas);
- sāpes vēderā;
- kuņģa darbības traucējumi;
- slikta dūša;
- vemšana;
- pseudomembranozais kolīts;
- sēnīte;
- flebīts (ievadot zāles intravenozi);
- sāpīgums injekcijas vietā.
Īss zāļu apraksts
Cefalosporīnu tabletēm ir šādas atšķirības:
MEDINFO: DOCTORS FALL ALARM! Saskaņā ar jaunākajiem PVO datiem tas ir parazītu infekcija, kas izraisa gandrīz visu nopietno cilvēku slimību rašanos. Lai pasargātu sevi, pietiek ar dažiem pilieniem ūdenī… Lasiet interviju ar valsts galveno parasitologu
- Cephalexin pieder pirmās paaudzes narkotikām. Tam ir augsta aktivitāte pret streptokokiem un stafilokokiem. Ar viņa iecelšanu jums jāapsver, ka penicilīna nepanesamības gadījumā ir iespējama krustveida alerģijas attīstība.
Cefuroksīma acetils attiecas uz II paaudzes līdzekļiem. Antibiotikai ir dažādi tirdzniecības nosaukumi: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. To raksturo augsta aktivitāte pret enterobaktērijām, moraxella un hemophilus.
Tas ir noteikts vairākas reizes dienā, ar tādām slimībām kā pneimonija, furunkuloze, pielonefrīts. Visbiežāk, ārstējoties ar šo antibiotiku, rodas blakusparādības, piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja, izmaiņas perifēriskajā asinīs.
Cefalosporīniem tabletēs ir vairākas priekšrocības:
- Beta laktamāzes enzīms tos neiznīcina.
- Tie ir vienkārši un viegli lietojami. Pati pacients var lietot tableti bez palīdzības.
- Jūs varat izturēties pret viņiem mājās.
- Lietojot tabletes, nav tādas komplikācijas kā flebīts un citas lokālas iekaisuma reakcijas, kas raksturīgas injekcijām.
Ārsts paredz šīs grupas antibakteriālas zāles tabletes pieaugušajiem atbilstošā devā, kas tiek izvēlēta, pamatojoties uz slimības smagumu, lietojot citas zāles, somatiskas patoloģijas. Ārstēšanas ilgums ir 7-10 dienas.
Pediatrijā tās ir noteiktas atkarībā no infekcijas smaguma, bērna vecuma un svara.
Lai pilnīgāk absorbētu šīs zāles, vēlams lietot pēc ēšanas. Tajā pašā laikā, lai novērstu superinfekcijas attīstību, ieteicams lietot pretmikotiku un probiotikas līdzekļus.
Ir nepieņemami lietot antibakteriālas zāles bez konsultēšanās ar ārstu - tikai speciālists, novērtējis pacienta stāvokli, var noteikt atbilstošu terapiju.
JŪSU ĢIMENE nevar tikt atbrīvota no pastāvīgajām slimībām?
Vai jūs un jūsu ģimene bieži esat slimi un ārstēti ar antibiotikām vien? Mēģināja daudz dažādu zāļu, tērēja daudz naudas, pūļu un laika, un rezultāts ir nulle? Visticamāk, jūs ārstēsiet efektu, nevis cēloni.
Vāja un pazemināta imunitāte padara mūsu ķermeni UNSECURE. Tas nevar pretoties ne tikai infekcijām, bet arī patoloģiskiem procesiem, kas izraisa audzējus un vēzi!
Mums steidzami jārīkojas! Tāpēc mēs nolēmām publicēt ekskluzīvu interviju ar Aleksandru Myasnikovu, kurā viņš dalās ar penss imunitātes stiprināšanas metodi.
Dažādas cefalosporīna antibiotikas: viss, kas jums jāzina par šo zāļu grupu
Cefalosporīna antibiotiku svina ārstēšanā slimnīcās. Aptuveni 85% no visām antibiotikām ir cefalosporīni. To plašā sadalījuma iemesls ir plašs darbības spektrs, zema toksicitātes rašanās iespējamība, augsta efektivitāte un laba tolerance pacientiem. Šie līdzekļi ir baktericīdi un iedarbojas uz baktērijām, inhibē šūnu sienas sintēzi un iznīcina to, kas nodrošina ātru cefalosporīna antibiotiku un pacientu - ātru atveseļošanos.
Pagājušā gadsimta pirmajā pusē cefalosporīnus atklāja itāļu ārsts Brodsu, un pirmie šo antibiotiku pārstāvji tika izolēti no sēnītes. Pirmie cefalosporīni piederēja tikai dabiskas izcelsmes preparātiem, un to ražošanai tie audzēja sēnītes, no kurām ieguva antibakteriālu vielu. Līdz šim šai grupai pieder daļēji sintētiskas zāles, kas ir stabilāki savienojumi attiecībā uz tīri organisko sastāvu.
Cefalosporīna grupas antibiotikas šobrīd ietver 5 narkotiku paaudzes. Tiem ir dažādas savienojumu variācijas un atšķirīgas īpašības, tostarp pierādot efektivitāti pret dažādu sugu baktērijām.
Cefalosporīna medikamentu priekšrocība tiek uzskatīta par efektīvu pret plašu infekcijas līdzekļu klāstu. Jo īpaši šīs grupas zāles lieto gadījumos, kad penicilīna preparāti bija bezspēcīgi. Turklāt cefalosporīni pastāv dažādās zāļu formās - pirmās paaudzes zāles tiek ražotas kā tabletes, un jaunākās zāles nodrošina zāļu parenterālu ievadīšanu, t.i. tieši cilvēka asinsrites sistēmā, kas ievērojami palielina zāļu ātrumu.
Cefalosporīnu trūkumus var uzskatīt par diezgan lielu blakusparādību varbūtību (dažādi pētījumi liecina par līdz 11% gadījumu), kā arī nespēju lietot šo narkotiku pret enterokokiem un listerijām. Turklāt, tāpat kā jebkuras citas antibiotikas, cefalosporīniem var būt toksiska iedarbība diseptisku traucējumu (citiem vārdiem sakot, disbakteriozi) un hematoloģisku reakciju veidā.
1. paaudzes cefalosporīni
Pirmās paaudzes cefalosporīna antibiotikas raksturo salīdzinoši šaurs darbības spektrs, īpaši - zema efektivitāte pret gramnegatīvām baktērijām. Visbiežāk šīs zāles lieto saistaudu un integumentāro audu (ādas, kaulu, locītavu, elpošanas gļotādas) nekomplicētām slimībām, ko izraisa tādas baktēriju grupas kā streptokoki un stafilokoks. Tomēr šīs zāles ir neefektīvas pret iekaisumu un sinusītu šo orgānu audu sliktas caurlaidības dēļ.
Šīs sērijas pirmās paaudzes zāļu saraksts sastāv no intramuskulāras ievadīšanas vielas (cefazolīns), kā arī tabletes, kuru nosaukumi izklausās kā Cefalexin un Cefadroxil. Antibiotiku lietošanas metode var atšķirties atkarībā no konkrētā slimības gadījuma: infekcijas fokusa lokalizācija, pacienta zarnu stāvoklis, spēja injicēt utt. Lēmums par konkrētas zāļu formas iecelšanu padara ārstējošo ārstu.
2. paaudzes cefalosporīni
Turpmākās zāles cefalosporīna sērijā ir spēcīgākas par gramnegatīvām baktēriju sugām, salīdzinot ar pirmo paaudzi, bet nedaudz mazākas par to efektivitāti, salīdzinot ar gram-pozitīvajām baktērijām. Turklāt otrās paaudzes zāles ir efektīvas pret anaerobiem patogēniem.
Šī cefalosporīna zāļu grupa ir paredzēta urīnceļu, ādas, kaulu, locītavu slimībām, kā arī tiek izmantota elpošanas sistēmas slimību ārstēšanai - pneimonija, bronhu, tonsilīts, faringīts utt. Tāpat kā tās priekšteči, zāles ir neefektīvas galvaskausa infekciju ārstēšanā. Tomēr tos var lietot meningīta ārstēšanai tie spēj iekļūt asins-smadzeņu barjerā.
Otrās paaudzes cefalosporīna antibiotikas ietver šķīdumus parenterālai ievadīšanai - Cefopetāns, Cefoksitīns un Cefuroksīms, kā arī antibiotikas tabletēs - Cefaclor un Cefuroxime Axetil. Jāatzīmē, ka no uzskaitītajām zālēm Cefoxitin un Cefotetan ir vislielākais darbības spektrs, kuru dēļ tās tiek nozīmētas biežāk.
III paaudzes cefalosporīni
Šī cefalosporīna grupas antibiotiku paaudze ir viens no apjomīgākajiem nosaukumiem. Salīdzinot ar iepriekšējām paaudzēm, tās izceļas ar efektīvāku iekļūšanu audos un labiem farmakokinētiskiem parametriem, tādējādi palielinot iespēju izmantot šīs zāles. Turklāt šīs zāles ir ieguvušas efektivitāti pret Pseudomonas aeruginosa un enterobaktērijām. Tomēr to trūkums salīdzinājumā ar otro paaudzi ir efektivitātes zudums attiecībā pret vienu no anaerobu veidiem.
Sākotnēji šīs paaudzes antibiotikas tika izmantotas tikai slimnīcā, lai ārstētu smagas infekcijas, tomēr līdz šim baktērijas ir izplatījušās, kas ir kļuvušas izturīgas pret narkotikām, un tāpēc ambulatorai ārstēšanai tiek izrakstīti III paaudzes cefalosporīni. Parasti tablešu formas tiek izmantotas, lai ārstētu vidēji smagas infekcijas ambulatorā veidā, un parenterālas ievadīšanas risinājumus izmanto slimībām ar smagu gaitu, slimnīcā.
Visbiežāk trešās paaudzes cefalosporīni tiek izrakstīti gonorejai, hroniskam bronhītam, urīnceļu infekcijām un šigelozei. Trešās cefalosporīna antibiotiku zāles ietver zāles, piemēram, Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone, Cefoperazone, kas ir pieejamas injekciju šķīdumu veidā. Ir arī vielas iekšķīgai lietošanai: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime un Cefixime.
IV paaudzes cefalosporīni
Cefalosporīna sērijā ietilpst arī 4 paaudžu zāles. Tajā iekļauto zāļu saraksts ir neliels - tas ietver vielas parenterālai Cefepime un Cefpirim ievadīšanai. Ar šīm antibiotikām ir iespējams efektīvāk ārstēt meningālu infekciju kā kompleksas terapijas daļu 4. paaudzes cefalosporīniem nav nekādas blakusparādības kā pretkrampju iedarbība.
4. paaudzes preparāti atšķiras ar paaugstinātu efektivitāti pret gramnegatīviem baktēriju veidiem, tomēr tie nav tik efektīvi pret gram-pozitīviem patogēniem kā to priekšgājēji. Zāles ir efektīvas pret anaerobām baktērijām, izņemot B.fragilis.
Neskatoties uz antibiotiku darbības uzlabošanos, šajā paaudzē joprojām nav iespējams atbrīvoties no iepriekšējo zāļu trūkumiem. Piemēram, ceturtās paaudzes blakusparādības ir smagas toksiskas iedarbības uz aknām, kā rezultātā var rasties dzelte vai narkotiku izraisīts hepatīts, diseptisku traucējumu iespējamība un neirotoksiska iedarbība, kas var radīt negatīvas sekas pacienta nervu sistēmai.
V paaudzes cefalosporīni
Cefalosporīna sērija lepojas ar jaunākajām, piektās paaudzes zālēm, kas pirmo reizi ieguva efektivitāti pret MRSA vai meticilīnu rezistentu Staphylococcus aureus - baktēriju, kuru pirms šīs zāļu grupas izveides uzskatīja par ārkārtīgi sarežģītu. Šis infekciozais patogēns var izraisīt apstākļus, kas ir īpaši bīstami cilvēka organismam, jo īpaši sepsi. Turklāt jaunākās cefalosporīna sērijas grupas antibiotika spēj cīnīties pret tām baktērijām, kas ir kļuvušas izturīgas pret trešās paaudzes narkotikām.
Jaunākie cefalosporīni ietver zāles parenterālai ievadīšanai - Ceftobiprol un Ceftaroline. Tos lieto dažādu slimību ārstēšanai, ieskaitot smagu infekciju ārstēšanu, ko sarežģī sekundāro baktēriju patogēnu pievienošana. Tos izmanto tikai slimnīcā, jo pieprasīt ievadīšanu kvalificēta personāla struktūrā. Turklāt antibiotikas var izraisīt nopietnas sekas pacientu stāvoklim, kurus labāk kontrolē ārstējošais ārsts.
Kontrindikācijas cefalosporīnu lietošanai
Neatkarīgi no tā, cik lielā mērā var būt antibiotika, vienmēr tiks konstatēts paredzētais preparāts, kurā tās lietošana kļūst neiespējama. Piemēram, pastāv individuāla neiecietība pret zālēm, kuras var būt mantojamas vai spontāni izpaužas kā īpaša ķermeņa reakcija uz nepazīstamu vielu.
Antibiotikas nedrīkst lietot cilvēki ar aknu patoloģijām un bērniem ar augstu bilirubīna saturu asinīs. Antibiotikām ir spēcīga negatīva ietekme uz aknām, jo tas ir tās spēku dēļ, ka notiek galvenais vielas metabolisms un toksisko produktu izvadīšana no organisma. Cilvēkiem ar aknu slimībām tiek nozīmēta antibiotiku ārstēšana ar lielu rūpību un tikai slimnīcā, veselības aprūpes speciālista uzraudzībā.
Ir arī nevēlama grūtniecēm, jo īpaši agrīnās stadijās, lietot antibiotikas tie var vai nu traucēt nedzimušā bērna attīstību, vai arī izraisīt aborts, jo toksiska iedarbība uz organismu. Lēmums par antibiotiku ārstēšanu grūtniecības laikā tiek veikts tikai tad, ja infekcija apdraud mātes dzīvi.
Cilvēkiem ar nieru slimību un citām nopietnām hroniskām slimībām (īpaši epilepsiju) tiek parakstītas antibiotikas tikai slimnīcā, sākot ar nelielām devām un obligātu korektīvās terapijas izvēli, jo antibiotikas zāles var izraisīt slimības paasinājumu.
Cefalosporīnu blakusparādības
Visbiežāk novērotā cefalosporīna preparātu blakusparādība ir alerģisku reakciju rašanās. Dažiem cilvēkiem tas var būt ļoti intensīvs, izraisot Quincke tūsku, aizrīšanās sajūtu un citas nopietnas sekas, tāpēc ir svarīgi, lai pirmās antibiotikas ārstēšanas laikā tiktu pakļauts ārsta uzraudzībai vai lai varētu nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību.
Cilvēkiem ar traucētu nervu sistēmu antibiotiku lietošana var izraisīt krampjus, tai skaitā lielu epilepsijas lēkmju veidošanos. Risks ir pacientiem ar neiroloģiskām slimībām un galvas traumām.
Turklāt biežas antibiotiku lietošanas sekas (galvenokārt, ja tās lieto mutiski, bet ne vienmēr) ir dabiskās mikrofloras pārkāpums. Ja zarnās traucē mikrofloru, pacientam var rasties stipras sāpes, zarnu darbības traucējumi, slikta dūša, vemšana, problēmas ar krēslu. Sievietēm ar antibiotikām var attīstīties sēnīte.
Bieži vien, lietojot parenterāli, pacienti novēro diezgan ilgstošu sāpes injekcijas vietā, kas ir saistīta ar diezgan agresīvu antibiotiku iedarbību uz mīkstajiem audiem. Lai samazinātu šādas blakusparādības risku, injekcijas medicīnas personāls var veikt injekciju, metodiski mainot injekcijas vietu, ja tas ir iespējams konkrētā ārstēšanas gadījumā.
Secinājums
Cefalosporīni ir plaša zāļu grupa, kurai pašlaik ir līdz pat piecdesmit dažādiem zāļu savienojumiem. Tas ir populārākais stacionārās ārstēšanas laikā, un tas ir labi pelnījis, ņemot vērā tās augsto efektivitāti un iespējamo lietojumu. Tomēr, tāpat kā jebkuras citas zāles, cefalosporīna antibiotikas prasa lielu piesardzību. Viņu neatkarīga uzņemšana bez ārsta receptes ir nepieņemama, un, ja ir šāda recepte, pacientam stingri jāievēro uzņemšanas režīms un medicīniskie ieteikumi.